酚羟基的溴代常见方法用三溴氧磷可以吗

　　杂环的酚羟基的通常较易被卤代，其也是杂环一种常见的官能团的转换方式之一，卤代反应常见的有氯代、溴代反应，下面就给大家展示一下酚羟基的溴代常见方法用三溴氧磷进行反应。

　　另外，在存在吸电子基的杂环上，不仅酚羟基容易被卤代，而且烷氧基（甲氧基，乙氧基等）也很容易被卤代。因此其也是合成的一种策略。经常有文献首先将杂环卤代物用甲氧基取代后，利用甲氧基推电子效应完成一系列转化后，再将甲氧基卤代回来。

　　杂环的酚羟基的氯代一般用三氯氧磷或三氯氧磷与五氯化磷混合处理。使用五氯化磷的条件更强，用于难以发生的杂环的酚羟基的氯代反应。杂环烷氧基的氯代也可用三氯氧磷直接处理.

　　杂环的酚羟基的用三氯氧磷氯代反应示例，向喹啉（16 mL，0.133mol）中添加2-羟基-3-碘代-5-硝基吡啶1（70.5 g，0.27 mol）。将反应烧瓶冷却至5度，并逆时针添加磷酰氯（25 mL，0.27 mol）。用氩气覆盖混合物并加热至120度2小时。如TLC所示，完全消耗前体后，将混合物冷却至室温，并添加100 mL H2O。然后将混合物冷却至0度，过滤得到的棕色固体。乙醇和色晶2的重结晶（60 g，0.21 mol，78的产率）。

　　2.2杂环的酚羟基用三氯氧磷与五氯化磷混合处理氯代反应示例将10.5 g 1/16 mL氯氧磷的Toa溶液加热至回流，并在1.5小时内少量添加20 g五氯化磷。然后将油浴温度升高至165度，并在那里保持1小时。在减压下去除氯氧磷，然后添加50 g冰，并通过添加浓KOH溶液使混合物呈强碱性。水蒸气蒸馏后，得到无色重油，用100毫升乙醚进行两次萃取分离。干燥并除去乙醚，蒸馏剩余物，得到无色油。

　　2.3杂环的酚醚甲氧基用三氯氧磷氯代反应示例将1（10 mmol）和磷酰氯（20 mL）的混合物回流0.5小时。然后用CuO蒸发多余的磷酰氯。将残余物小心地喷入冰（30 g）上，并用浓溶液中和。氨在0-5度。过滤掉固体，用水冲洗并风干。产物经乙醇结晶纯化，产率为86-94，溴代杂环的酚羟基的溴代常见的方法有用三溴氧磷或四丁基溴化胺。

　　将1（0.8 g，4.25 mmol）和新鲜制备的POBr3（8.0 g，28 mmol）在茴香醚（8.0 mL）中的搅拌混合物在145度下加热2天。冷却后，将反应混合物倒入冰水（300 mL）中，并用饱和碳酸钠溶液碱化，直到PH值为8-9。混合物用CH2Cl2（3 x 300 mL）提取；混合提取物在无水硫酸钠上干燥，并在真空中蒸发。通过快速色谱法（硅胶，1:1 CH2Cl2:Et2O）和乙醇重结晶纯化残余物，得到无色细针状溴。

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