半乳糖类似物通过溴必威体育精裝版本下載 进行制备的步骤
通过溴必威体育精裝版本下載 进行制备的半乳糖类似物,制备方法简单,产率高,半乳糖类似物可以用作前体,以制备靶向asgpr的正电子成像剂。
Asgpr是一种跨膜蛋白,主要存在于肝窦间隙和基底外侧的细胞表面。Asgpr主要由h1和h2两个亚基组成。此外,asgpr可以在血液循环的末端特异性地识别、结合和内化一些与半乳糖基(gal)和n-乙酰氨基半乳糖(galnac)的糖蛋白,从而使它们在细胞中代谢。
上述乙酰基保护的半乳糖类似物也可以通过以下步骤制备:将其加入溴必威体育精裝版本下載 中,在室温下反应1~2h,将其分散在溶剂中,然后加入叠氮化钠和硫酸氢钠四丁基铵,在室温反应6~10h,然后通过柱色谱分离反应溶液, 将其分散在溶剂中,加入4-戊炔-1-醇、硫酸铜和抗坏血酸钠,在室温下反应10-15h,提取反应溶液,然后从提取物中除去水,并通过柱色谱分离,以获得优选的溶液。步骤中溴化氢的摩尔比为1∶(2-4)。步骤中叠氮化钠与硫酸氢钠四丁基铵的摩尔比为1∶(2.0~2.2)∶(0.1~0.2)。步骤中的溶剂是n,n-二甲基甲酰胺。步骤中4-戊炔-1-醇、硫酸铜和抗坏血酸钠的摩尔比为1:(2.0~2.2):(1.0~1.2):(2.0至2.2),步骤中的溶剂由叔丁醇和水组成。
乙酰基保护的半乳糖类似物,结构式为:上述乙酰基保护的半乳糖类似物可通过以下步骤制备: 分散于溶剂中,加入4a分子筛,混合均匀,然后加入三甲基硅烷叠氮化物和四氯化锡,室温反应6~10h,抽滤除去4a分子筛并用柱色谱分离滤液,得到分散于溶剂,然后加入4-戊-1-醇、硫酸铜和抗坏血酸钠,室温反应10~15h,萃取反应溶液,然后除去水,通过柱色谱分离提取物,优选步骤1)中叠氮化物三甲基硅烷与四氯化锡的摩尔比为1:(1.2~1.4):(1.6~1.8)。
以上简单给大家介绍了半乳糖类似物通过溴必威体育精裝版本下載 进行制备的步骤,希望对大家有所帮助。
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